Linagliptin;8-[(3R)-3-amminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilchinazolin-2-il)metil]purina-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-amminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilchinazolin-2-il)metil]purina-2,6-dione Immagine](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| nome del prodotto | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimi | (R)-8-(3-amminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-Metil-1-((4-Metilchinazolin-2-il)Metil)-1H -purina-2,6(3H,7H)-dione; |
| Numero CAS | 668270-12-0 |
| Formula molecolare | C25H28N8O2 |
| Peso molecolare | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) è un inibitore del DPP-4, un enzima che degrada gli ormoni incretinici peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) e il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Ammino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-chinazolinil)metil]-3 Il 7-diidro-1H-purina-2,6-dione è un nuovo inibitore potente e selettivo della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) con un potenziale utilizzo nel trattamento del diabete di tipo 2.
Linagliptin intermedio CAS 3355-28-0 della nostra fabbrica, tecnologia matura, produzione stabile, garanzia della qualità.
Stato dell'inventario: Disponibile.
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Uso: è un potente inibitore DPP-4 selettivo con un valore IC50 di 1 nM.
Studio in vitro: Ligagliptin ha inibito l'attività della DPP-4 in vitro in diversi esperimenti indipendenti con valori di IC50 di 0,4, 0,5, 0,9 e 1,1 nM (IC50 media, circa 1 nM).L'IC50 dell'inibizione della FAP da parte di liagliptin era di 89 nM (circa 90 volte la selettività rispetto a DPP-4).
Ricerca in vivo: nei ratti Wistar maschi, nei cani Beagle e nelle scimmie rhesus, la xantina linagliptin si è dimostrata un inibitore DPP-4 efficiente, duraturo e potente con > 7 h > 70%/kg dopo 1 mg di somministrazione orale.La somministrazione orale di ritagliptin a topi db/db da soli, 45 minuti prima del test orale di tolleranza al glucosio, ha ridotto in modo dose-dipendente lo spostamento del glucosio plasmatico da 0,1 mg/kg (15% di inibizione) a 1 mg/kg (66% di inibizione) [1] .Ligagliptin (3 e 10 mg/kg) ha inibito in modo dose-dipendente l'enzima DPP-4 nel plasma entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco.Ligagliptin (1 mg/kg, po) ha ridotto significativamente l'offset del glucosio di circa il 50% [2].La somministrazione orale dell'inibitore della DPP-4 ligagliptin (3 mg/kg, somministrazione orale) ha fortemente ridotto l'attività della DPP-4, stabilizzato il GLP-1 attivo nelle ferite croniche e migliorato la guarigione nei topi ob/ob.Al giorno 10 post-infortunio, i topi ob/ob trattati con liagliptin hanno mostrato ferite per lo più epitelizzate, caratterizzate dall'assenza di neutrofili.
Documento: È stata scoperta e valutata una nuova classe chimica di potenti inibitori della DPP-4 derivati strutturalmente dall'impalcatura della xantina per il trattamento del diabete di tipo 2.Variazioni strutturali sistematiche hanno portato a 1 (BI 1356), un inibitore DPP-4 altamente potente, selettivo, a lunga durata d'azione e attivo per via orale che mostra un considerevole abbassamento del glucosio nel sangue in diverse specie animali.1 è attualmente in fase di sperimentazione clinica di fase IIb e detiene il potenziale per il trattamento una volta al giorno dei diabetici di tipo 2.
